As doenças negligenciadas são um grupo diversificado de moléstias que afetam,
principalmente, as populações pobres sem acesso aos serviços de saneamento básico e de saúde.
Dentre estas está inserida a Doença de Chagas, sendo o Trypanosoma cruzi o parasita causador.
O tratamento de tal moléstia ocorre de forma insatisfatória, por apresentar um número restrito
de medicamentos. No Brasil, apenas o benznidazol é utilizado e por apresentar diversos efeitos
colaterais faz com que, muitas vezes, o paciente desista do tratamento. Dessa forma, torna-se
necessária a busca de novos quimioterápicos para o tratamento da Doença de Chagas. Nesse
contexto, o presente trabalho foi feito o estudo químico e biológico dos compostos das espécies
vegetais Piper lepturum Kunth e Piper tuberculatum Jacq. (Piperaceae) com potencial
antitripanossoma. Foi realizada extração das raízes de P. tuberculatum e das folhas da P.
lepturum. Ambos os extratos foram submetidos a técnicas cromatográficas através das quais foi
possível obter sete piperamidas de P. tuberculatum - piplartina (1), pelitorina (2),
chingchengenamida A (3), piperdardina (4), piperlonguminina (5), epóxido de piplartina (6) e
piperina (7), sendo 3 inédita na espécie e 6 isolada pela primeira vez no reino vegetal. No caso
do extrato de P. lepturum, foi isolado um cerebrosídeo (8), de estrutura inédita. As substâncias
isoladas tiveram suas estruturas químicas identificadas/determinadas por espectrometria de
massas e espectroscopia de ressonância magnética nuclear, seguido da comparação com a
literatura para as substâncias conhecidas. A atividade antitripanossoma frente às formas
tripomastigotas e amastigotas e a citotoxicidade frente às células NCTC de todos os compostos
foram avaliadas. Dentre os compostos mais ativos destaca-se a piplartina (1), que apresentou
atividade para a forma tripomastigotas de T. cruzi com CE50 de 7,1 μM e de CC50 de 17,5 μM.
No entanto, a forma epoxidada da piplartina (6) também apresentou atividade para as formas
amastigota (CE50 9,0 μM) e tripomastigota (CE50 30,0 M) do parasita, porém com uma redução
na toxicidade (CC50 de 42,6 μM) se comparado a piplartina (1). O resultado mais promissor foi
observado para a pelitorina (2) que apresentou atividade para a forma amastigota CE50 de 11,2
μM e IS > 17,1 e para a forma tripomastigota CE50 de 13,45 μM e IS > 14,8 sendo a citotoxidade
(CC50 >200 μM) menor que a do benznidazol (CC50 = 190,6). Outro resultado notório foi
observado para chingchengenamida A (3) com CE50 de 8,6 μM, CC50 de 180,4 M e IS = 20,8
para as formas amastigotas. Portanto, os resultados deste estudo contribuem para o
conhecimento sobre o potencial biológico e químico da P. tuberculatum e P. lepturum.