Brasil

Dados do Trabalhos de Conclusão

UNIVERSIDADE FEDERAL DO ABC
NANOCIÊNCIAS E MATERIAIS AVANÇADOS (33144010006P9)
Caracterização estrutural das matérias-primas de isoniazida e rifampicina
AMANDA LAURA IBIAPINO
DISSERTAÇÃO
28/02/2013

Neste trabalho, amostras de matérias-primas de isoniazida (INH) e rifampicina (RMP), ambas utilizadas no tratamento da tuberculose, foram caracterizadas por diferentes técnicas experimentais. Para a caracterização estrutural das matérias-primas, a principal técnica utilizada foi a difração de raios X por policristais (DRXP) aliada ao método de Rietveld (MR). Outras técnicas complementares como espectroscopia no infravermelho por transformada de Fourier (FTIR), calorimetria exploratória diferencial (DSC) e termogravimetria (TG) também fizeram parte deste estudo. Com o uso da DRXP, foram evidenciados que ambos os fármacos estudados são cristalinos e que a INH não apresenta polimorfismo. Porém, para a RMP foram encontradas duas formas polimórficas denominadas de rifampicina-forma I e rifampicina-forma II. Os espectros de FTIR dos diferentes lotes de INH apresentaram similaridade, enquanto que os espectros de FTIR da rifampicina-forma I e rifampicina-forma II mostraram algumas diferenças atribuídas às diferentes estruturas cristalinas. Por meio das curvas de TG/DTG ficou evidenciada que a estabilidade térmica das amostras de INH está muito próxima; no entanto, as formas polimórficas da RMP apresentaram diferenças de estabilidade térmica, sendo a rifampicina-forma I mais estável termicamente que a rifampicina-forma II. Pelas curvas de DSC, foi possível diferenciar claramente as duas formas polimórficas da RMP, assim como verificar a semelhança entre os dois diferentes lotes de matérias-primas da INH. Através das curvas de DSC, da DRXP e do MR, pode-se verificar que ocorre transição polimórfica da rifampicina-forma II a rifampicina-forma I. Com o uso das técnicas de DSC e TG foi observado uma possível interação entre os fármacos INH e RMP (rifampicina-forma I e rifampicina-forma II) na proporção de 1:2 INH:RMP. Ainda pela técnica de DSC, também foi evidenciado uma possível interação entre os fármacos (INH:RMP) nos comprimidos de dosagens de (75mg:150mg) e (150mg:300mg). Com o uso da DRXP e da técnica de DSC foi verificado que a forma polimórfica empregada nos comprimidos e no medicamento Rifaldin® se refere à rifampicina-forma II. Por meio do MR, pode-se confirmar a contribuição da rifampicina-forma I no comprimido de dosagem (75mg:150mg), o que não foi observado no comprimido de dosagem (75mg:150mg) INH:RMP.

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In this work, samples of raw materials of isoniazid (INH) and rifampicin (RMP), both used to treat tuberculosis, were characterized by various experimental techniques. For the structural characterization of raw materials, the main technique used was the X-ray powder diffraction (XRPD) combined with the Rietveld method (MR). Other complementary techniques such as Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), differential scanning calorimetry (DSC) and thermogravimetry (TG) were also employed in this study. The XRPD data evidenced that both pharmaceuticals studied were crystalline and that the INH presents no polymorphism. However, RMP has two polymorphic forms called rifampicin-form I and rifampicin-form II. The FTIR spectra of different lots of INH showed similarity, whereas the FTIR spectra of rifampicin-form I and rifampicin-form II showed some differences, assigned to different crystal structures. Through the TG/DTG curves were shown that the thermal stability of samples of INH is very close, however, the RMP polymorphic forms differ in stability, rifampicin-form I is more thermally stable than rifampicin-form II. The DSC curves allowed us to clearly differentiate the two polymorphic forms of RMP, as well as to verify the similarity between the two different lots of raw materials of INH. Through the DSC curves, XRPD and the Rietveld method it was shown that occurs a polymorphic transition from the rifampicin-form II to rifampicin-form I. By means of the DSC and TG techniques it was observed a possible interaction between the pharmaceuticals INH and RMP (rifampicin-form I and rifampicin-form II) in proportion of 1:2 INH:RMP. Also, the DSC curves of some tablets with dosages (75mg:150mg) and (150 mg:300mg) of INH:RMP, were analyzed and it was observed the same a possible interaction between pharmaceuticals. By means of the XRPD technique it was verified polymorphic form of RMP used in these tablets and the Rifaldin® medicine refers to rifampicin-form II. However, a quantitative phase analysis of a tablet with dosage of (150mg:300mg) INH:RMP was performed by means of the Rietveld method and it was verified that there was a small contribution of rifampicin-form I, which was not observed in the tablet with dosage (75mg:150mg) INH:RMP.
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PORTUGUES
UNIVERSIDADE FEDERAL DO ABC

Contexto

NANOCIÊNCIAS E MATERIAIS AVANÇADOS
MATERIAIS FUNCIONAIS
ESTUDO DE POLIMORFOS DE FÁRMACOS CRISTALINOS ATRAVÉS DA DIFRAÇÃO DE RAIOS X POR POLICRISTAIS E DO MÉTODO DE RIETVELD

Banca Examinadora

FABIO FURLAN FERREIRA
Sim
Nome Categoria
FLAVIO MACHADO DE SOUZA CARVALHO Participante Externo
FERNANDO CARLOS GIACOMELLI Participante Externo

Financiadores

Financiador - Programa Fomento Número de Meses
FUND COORD DE APERFEICOAMENTO DE PESSOAL DE NIVEL SUP - Programa de Demanda Social 24

Vínculo

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Não