Este trabalho teve como objetivo realizar a síntese, caracterização e investigação da atividade antitumoral de compostos de coordenação de platina e zinco contendo ligantes N,O-doadores. Os quatro ligantes (L1 – L4) utilizados na síntese dos compostos de coordenação foram sintetizados utilizando-se rotas sintéticas previamente descritas na literatura, sendo L1= (2-hidroxibenzil) (2-piridilmetil)amina; L2= N-(2-hidroxibenzil)-N-(2-piridilmetil)[(3-cloro)(2-hidroxi)] propilamina; L3= 1-{2-hidroxibenzil(2-piridilmetil)amino}-3-(1-naftiloxi)-2-propanol; L4= 1-{2-hidroxibenzil(2-piridilmetil)amino}-3-(2-naftiloxi)-2-propanol. Após a síntese dos ligantes, os mesmos foram caracterizados por espectroscopia no infravermelho e ressonância magnética nuclear de hidrogênio (1H RMN). Posteriormente, eles foram reagidos com sais metálicos de platina (K2PtCl4) e zinco (ZnCl2) sendo obtidos oito complexos. Os mesmos foram caracterizados através das técnicas de análise elementar (C, H, N), espectroscopia no infravermelho, ponto de fusão, espectrometria de massas com ionização por electrospray (ESI(+)-MS e ESI(+)-MS/MS), medidas de condutividade elétrica e ressonância magnética nuclear de hidrogênio e platina (1H e 195Pt RMN). Foram realizados estudos de atividade antitumoral frente a linhagens de células leucêmicas humanas (THP-1, U937 e MOLT-4), pulmão (H460), e cólon (COLO205). A investigação inicial da atividade biológica dos compostos foi realizada através do teste de viabilidade celular empregando-se o ensaio de metabolização do MTT (3-(4,5- dimetiltiazol-2-il)-2,5-difenil brometo de tretazólio). Posteriormente, para os compostos mais ativos foram realizados estudos de viabilidade celular frente a células normais do sangue periférico (PBMC do inglês, “peripheral blood mononuclear cells”), marcação com Anexina V e iodeto de propídio (PI), avaliação do ciclo celular por citometria de fluxo (sub-G1), avaliação do potencial de membrana mitocondrial (PMM) por citometria de fluxo (JC-1), e avaliação da ativação das caspases, para elucidação do tipo e mecanismo de morte celular induzida pelos compostos em estudo. Os resultados obtidos nos estudos de viabilidade celular mostraram que os compostos C7 e C8 são os mais citotóxicos contra as linhagens tumorais estudadas, apresentando valores de IC50 entre 6 – 78 μmol.L-1. Os estudos de determinação do tipo e mecanismo de morte celular indicaram que que o composto C8 induz morte celular por necrose na linhagem de células leucêmicas U937, enquanto o composto C7 induz morte celular por apoptose, possivelmente pelas vias intrínseca e extrínseca simultaneamente, sendo um composto promissor na busca por novos metalofármacos com atividade antitumoral.