O cloridrato de tramadol é um analgésico de ação central, análogo sintético da codeína e
morfina, o qual vem sendo amplamente estudado em equinos, sendo avaliado sua
farmacocinética e farmacodinâmica. Em humanos, há relato de que o tramadol é substrato
para a Gp-P, o que pode ser fator limitante na absorção do tramadol. A Gp-P funciona
como uma bomba de efluxo celular, de maneira que, transporta ativamente xenobióticos
do meio intracelular para o extracelular, atuando como um mecanismo de proteção contra
xenobióticos. O estudo teve como objetivo a detecção do Gene MDR1 a partir do cDNA,
e avaliar as alterações fisiológicas e efeito analgésico do tramadol em equinos submetidos
a inibição da Gp-P entérica pela ivermectina. Seis equinos, machos e fêmeas, pesando
448±68Kg, foram distribuídos em três grupos autocontrole, recebendo tramadol por
sonda nasogástrica na dose 1 mg/kg (GT1), 4 mg/kg (GT4) e recebendo tramadol 1mg/kg
associada a ivermectina 0,2mg/kg VO. Foram avaliados FC, f, motilidade intestinal,
temperatura corpórea aos 30 min antes, imediatamente antes da administração de
qualquer substância para determinação dos valores basais e aos 30min, 60 min, 90 min,
120 min e a cada 60 min até 360 min após o tratamento. A claudicação foi avaliada aos
30 min, 60 min e a cada 60 min até os 360 min. Os parâmetros hemogasométricos foram
avaliados no momento 0, 60 min e 120 min. Para as variáveis paramétricas utilizou-se
análise de variância (ANOVA) para amostras pareadas, com posterior teste de Dunnett.
Para comparações entre os grupos, realizou-se análise de variância, seguido de teste de
Tukey. Para a variável não-paramétrica, motilidade intestinal, utilizou-se teste de
Wilcoxon para amostras pareadas. As diferenças foram consideradas significantes quando
P<0,05. Não foram observadas diferenças na FC e na avaliação analgésica. Houve
hipomotilidade no GT1 e GT4 apenas ao final das avaliações e aumento da f em todos os
grupos. Houve aumento do HCO3+ e redução do K+ e Ca++. Conclui-se que a inibição da
Gp-P entérica pela ivermectina não alterou os efeitos do tramadol nas doses estudadas,
sugerindo que o mesmo não é substrato para Gp-P, mas estudos futuros devem ser
realizados a fim de avaliar a interação da ivermectina como inibidor da Gp-P na
farmacocinética do tramadol.