Plantas da família Rubiaceae são empregadas largamente na medicina tradicional, principalmente no continente africano, sendo são utilizadas no tratamento de infecções, alívio de cólicas abdominais, parasitoses, disenteria, gonorreia, sífilis, hepatite B, e como antídoto para picada de cobras. A Pentas schimperi se destaca por exibir altas concentrações de antraquinonas como o Damnacanthal e Rubiadin-1-metil éter em sua composição. Estudos anteriores apontam que estes compostos, apresentam ação antimicrobiana, antimalárica, analgésica e também anti-inflamatória. Neste contexto, nosso objetivo foi avaliar a ação anti-inflamatória dos compostos Damnacanthal e Rubiadin-1-metil éter utilizando modelo experimental in vitro e in vivo. O modelo de triagem in vitro utilizou macrófagos de camundongos murinos RAW 264.7, para primeiramente determinar a citotoxicidade dos compostos. Em seguida, com as CC10 obtidas, foi verificada a capacidade inibitória dos mesmos sobre a produção de óxido nítrico (NOx). Desta forma o composto que apresentou efeito sobre este mediador inflamatório foi submetido a etapa seguinte, onde foi verificada sua capacidade em inibir a produção de citocinas pró-inflamatórias (IL-6, IL-1β e TNF-α). Nesta etapa, utilizamos os compostos na sua dosagem correspondente a CC10. Os resultados demonstraram que apenas o composto Rubiadin-1-metil éter foi capaz de reduzir de forma significativa a produção de óxido nítrico (NOx) e também as citocinas pró-inflamatórias IL-6 e IL-1β, com exceção ao TNF-α. Dando sequência aos experimentos, o composto Rubiadin-1-metil-éter foi submetido a comprovação da atividade anti-inflamatória através de experimentação in vivo pela administração de lipopolissacarídeo (LPS) intranasal em camundongos. Nestes experimentos o lavado bronco alveolar (BALF) foi coletado após 12 horas da indução do modelo experimental e o tratamento dos animais com Rubiadin-1-metil éter administrado por via oral (v.o.) nas doses de 3 mg∕kg, 10 mg∕kg e 30 mg∕kg, foi realizado 1 h antes da indução do modelo experimental. O BALF coletado foi utilizado para a avalição o efeito do composto sobre a produção de diversos marcadores inflamatórios, como migração leucocitária total e diferencial, exsudação, atividade da mieloperoxidase (MPO), produção de NOx e citocinas (IL-6, TNF-α, IL-12p70, IL-10, MCP-1 e IFN-γ). Nossos resultados revelaram que o Rubiadin-1-metil éter foi capaz de diminuir a atividade da MPO, a exsudação, a contagem total e diferencial de leucócitos e NOx, além de exercer efeitos inibitórios significativos na produção de citocinas pró-inflamatórias, sendo elas: IL-6, TNF-α, IL-12p70, MCP-1 e IFN-γ. Já a citocina IL-10 apresentou aumento significativo em sua produção, com o tratamento dos animais com o composto em estudo. Desta forma, os resultados demonstraram que o composto Rubiadin-1-metil éter possui importante efeito anti-inflamatório por ser capaz de inibir vários mediadores e enzimas pró-inflamatórios, e ainda aumentar significativamente a produção de um mediador com característica anti-inflamatória (IL-10). Esses resultados sugerem que o composto Rubiadin-1-metil éter pode ser um potencial candidato ao desenvolvimento futuro de um fármaco para tratar doenças de caráter inflamatório, onde os mediadores estudados possuam papel de destaque.