Produtos gerados a partir de fontes naturais (óleos essenciais ou compostos isolados) via catálise enzimática ou via biotransformação são considerados naturais, proporcionando assim, menor impacto ambiental. Tais produtos naturais podem apresentar compostos com excelentes potenciais biológicos, sendo que estes compostos em doses elevadas podem apresentar-se tóxicos. Assim sendo, realizar testes preliminares em organismos menos desenvolvidos pode ser uma forma de vizualização rápida e simples, disponibilizando também a identificação dos compostos que possam possuir potencial inseticida e larvicida contra insetos vetores de doenças, como é o caso das larvas de Aedes aegypti. Desta maneira, este trabalho objetivou determinar a toxicidade do óleo essencial de citronela (Cymbopogon winterianus) e de seu éster frente a naúplios do microcrustáceo Artemia salina, frente larvas do mosquito Aedes aegypti e toxicidade aguda em camundongos Swiss. O óleo essencial apresentou como compostos majoritários o citronelal (27,5%), citronelol (15,1%) e geraniol (13,1%), sendo os dois últimos, os substratos da esterificação. As condições maximizadas de esterificação foram razão molar anidrido acético:óleo de 5:1 e 1% de enzima (lipaze Novozym 435) para produção de acetato de citronelila e razão molar de 3:1 e 5,5% de enzima para produção de acetato de geranila. A toxicidade obtida frente Artemia salina em 6 horas de experimento (óleo CL50=39,91µg/mL, éster CL50=62,7µg/mL) e em 24 horas (éster CL50=35,2µg/mL, óleo CL50=26,3µg/mL), sugere que ambos os óleos (puro e esterificado) possuem alto potencial tóxico frente aos naúplios de A. salina, apresentando também toxicidade frente às larvas de Aedes aegypti, cujos resultados foram para 6 horas de exposição (óleo CL50=122,24µg/mL, éster CL50=136,9 µg/mL) e para 24 horas (óleo CL50=99,95µg/mL, éster CL50=124,57µg/mL). Perante o teste de toxicidade aguda, o óleo essencial esterificado na dosagem de 1200mg/kg, induz um aumento do órgão linfoide Baço, o que demonstra um indício de toxicidade nos camundongos Swiss. Porém, maiores estudos se fazem necessários, como por exemplo, a coleta de sangue para visualização das células linfoides geradas, proporcionando uma melhor base sobre que compostos estão sendo combatidos.